Ce sont le furosémide, le bumétanide et le pirétanide, auxquels pourrait venir s’ajouter le torsémide, non encore commercialisé. Ils sont appelés parfois dans la littérature anglaise « high ceiling diuretics » parce qu’ils entraînent une diurèse extrêmement importante.
Sécrétés dans la lumière du tube proximal, ils agissent au niveau de la partie large de la branche ascendante de l’anse de Henlé où ils inhibent le cotransport de type symport Na+/K+-2Cl– en se fixant probablement sur le site chlorure du cotransporteur. Ils diminuent la réabsorption du sodium, du potassium et du chlorure dont l’élimination urinaire augmente.
Ils augmentent également l’élimination urinaire du calcium et du magnésium.
Au niveau glomérulaire, ils peuvent améliorer le débit sanguin et augmenter la filtration, effets qui seraient supprimés par des antagonistes des prostaglandines comme l’indométhacine.
Les diurétiques de l’anse ont une action à début extrêmement rapide, de courte durée – inférieure à six heures après administration par voie buccale, et inférieure à deux heures après administration parentérale – très intense, pouvant aller jusqu’à l’élimination de 25% du filtrat glomérulaire.
Ils sont indiqués sous forme non retard, compte tenu de l’intensité et de la rapidité de leur effet, dans le traitement de l’insuffisance cardiaque, en particulier l’oedème aigu du poumon.
Les préparations à libération progressive et prolongée du principe actif ont des effets moins intenses et une plus longue durée d’action. Ils peuvent être utilisés dans le traitement de l’hypertension artérielle.
Leurs effets indésirables sont assez semblables à ceux des diurétiques thiazidiques, avec cependant un plus grand risque d’hyponatrémie et de déshydratation.