Compte tenu des nombreuses réactions enzymatiques impliquées dans la synthèse du DNA et du RNA que nous venons de rappeler, on peut imaginer plusieurs possibilités pour l’inhiber.
Les médicaments utilisés dans ce but sont essentiellement les inhibiteurs de la synthèse de folate, qui théoriquement ont peu d’effets indésirables chez l’homme, les inhibiteurs de la DHFR qui auront des effets indésirables chez l’homme s’ils n’inhibent pas d’une manière spécifique la DHFR des germes pathogènes et du Plasmodium, les inhibiteurs de la thymidylate synthase, de l’inosine monophosphate déhydrogénase et de la ribonucléotide diphosphate réductase.