Le fingolimod ou FTY720 est métabolisé dans l’organisme en fingolimod phosphorylé qui est un modulateur des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, ou S1P, médiateur endogène. Le fingolimod est un puissant agoniste de ces récepteurs mais, en utilisation permanente, pourrait se comporter comme un antagoniste. Il provoque une lymphopénie en inhibant la sortie des lymphocytes à partir du thymus et des ganglions lymphatiques. Il empêcherait la pénétration des lymphocytes au niveau du système nerveux central, où ils participent aux réactions immunologiques conduisant à la destruction de myéline. Il a également un effet immunosuppresseur.
Le fingolimod est un dérivé de la myriocine, puissant immunosuppresseur trouvé dans un champignon utilisé en médecine traditionnelle chinoise. La structure chimique du fingolimod présente une ressemblance avec celle de la S1P.
