Le ziconotide a reçu une AMM européenne sous le nom de Prialt* début 2005 mais n’est pas pour le moment commercialisé en France.
Le ziconotide, constitué de 25 acides aminés, est un équivalent synthétique d’une omega-conotoxine isolée d’un mollusque marin, Conus magus. Les conotoxines sont ainsi appelés parce que ce sont des toxines, des venins, que l’on trouve chez les cônes qui sont des gastropodes marins.
Il existe un très grand nombre de conotoxines qui interagissent avec des récepteurs-canaux et différents types de canaux voltage-dépendants ; les omega-conotoxines, peptides de 24 à 27 acides aminés, inhibent les canaux calciques de type N et empêchent ainsi la pénétration de calcium dans les terminaisons nerveuses qui ne libèrent plus leurs médiateurs.
Le ziconotide, lorsqu’il est administré par voie intrarachidienne en perfusion par cathéter, a une action analgésique et réduit les douleurs chroniques intenses en agissant au niveau de la corne postérieure de la moelle épinière où il inhibe la libération de médiateurs comme la substance P.
Le ziconotide est inactivé par hydrolyse par des endopeptidases et des exopeptidases.
Le ziconotide a pour indication «le traitement des douleurs chroniques intenses nécessitant un traitement par voie intrarachidienne».
Le ziconotide a de nombreux effets indésirables
- neuropsychiatriques : état confusionnel, hallucinations, troubles de mémoire, anxiété, délire, idées suicidaires, dysarthrie, troubles de l’équilibre
- divers autres troubles : nausées, vomissements, douleurs abdominales, myalgies…..
Compte tenu de son mode d’administration compliqué et des risques d’infection qu’il entraîne ainsi que de ses effets indésirables nombreux et graves, le ziconotide devrait rester un médicament de prescription limitée.
Voir les informations de l’EMEA sur le Prialt.
