On peut considérer la pharmacocinétique comme l’étude du devenir du médicament dans l’organisme ou encore comme l’étude de l’influence de l’organisme sur le médicament. L’organisme peut réagir vis-à-vis de la molécule qui lui a été administrée en limitant son absorption, en l’inactivant et en l’éliminant par voie rénale, digestive ou pulmonaire.
Pour caractériser l’activité des médicaments, c’est-à-dire leurs effets, on utilise habituellement le terme de pharmacodynamie.
Le but de la pharmacocinétique est de fournir les connaissances nécessaires à l’adaptation de la posologie pour obtenir les concentrations plasmatiques d’un médicament entraînant l’effet optimum, c’est-à-dire la meilleure efficacité avec le minimum d’effets indésirables. On admet en effet qu’aux concentrations trop faibles, le médicament est inefficace et aux concentrations trop élevées, les effets indésirables deviennent trop importants par rapport à l’efficacité.
En pharmacologie clinique, le seul paramètre directement accessible est la concentration plasmatique du médicament. Toute la pharmacocinétique repose sur l’étude des variations de cette concentration qui, dans un intervalle de temps considéré, ne peut qu’augmenter, diminuer ou rester inchangée. Les différences pharmacocinétiques entre médicaments proviennent essentiellement de la facilité avec laquelle ils traversent les membranes biologiques et de la vitesse de leurs biotransformations.
L’acquisition des connaissances pharmacocinétiques nécessaires à une prescription correcte ne demande aucune compétence mathématique particulière.
Nous étudierons successivement
- Les principaux paramètres utilisés en pharmacocinétique
- L’évolution de la concentration plasmatique d’un médicament en fonction des modalités d’administration
- La traversée des membranes
- Les voies d’administration des médicaments
- La distribution sanguine et tissulaire
- Les biotransformations
- L’élimination
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