L’histamine est connue depuis 1910.
Premiers antihistaminiques H1 vers 1940. Il s’agit des premiers antagonistes d’une substance endogène, obtenus par synthèse chimique orientée dans ce but. Daniel Bovet à l’Institut Pasteur de Paris a joué un rôle important dans ces découvertes.
Premiers antihistaminiques H2 vers 1975.