Il est exceptionnel que toutes les propriétés de l’atropine soient utiles simultanément chez le même malade. On a donc cherché à obtenir des produits ayant d’une part une plus grande spécificité d’action (sur tels types de récepteurs M1, M2,…), et d’autre part des caractéristiques pharmacocinétiques les rendant plus adaptés à tel ou tel usage. Leurs effets indésirables et leurs contre-indications sont toutefois semblables à ceux de l’atropine.
Mydriatiques
Le tropicamide est l’atropinique le plus utilisé comme mydriatique.
Le tropicamide se différencie de l’atropine par sa plus courte durée d’action qui est d’environ 1 heure 30. L’effet apparaît en 10 minutes, est maximum en 15 ou 20 minutes. La pupille retrouve son diamètre normal en 6 heures environ.
Le cyclopentolate est présenté sous forme de collyre mydriatique avec effet de plus courte durée que l’atropine.
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Cyclopentolate |
SKIACOL* Collyre |
Antisécrétoires gastriques
Divers atropiniques, utilisés comme anti-ulcéreux, y compris la pirenzépine qui a une spécificité d’action beaucoup plus grande que l’atropine sur le tube digestif, notamment sur l’estomac, ont été retirés du commerce à la suite de l’introduction en thérapeutique des antihistaminiques H2 et des inhibiteurs de la pompe à protons qui sont plus efficaces et mieux tolérés.
Bronchodilatateurs atropiniques
Les atropiniques ou anticholinergiques utilisés comme bronchodilatateurs sont l’ipratropium et le tiotropium.
Ils sont administrés par voie pulmonaire, sous forme d’aérosol, dans le traitement préventif et curatif de l’asthme. Leur efficacité est toutefois inférieure à celle des b-mimétiques.
L’avantage de ces produits par rapport à l’atropine est d’ordre pharmacocinétique : comme ils comportent un ammonium quaternaire dans leur formule chimique, ils ne sont que peu ou pas absorbés au niveau des bronches et ont donc un effet local prédominant.
Les autres anticholinergiques plus récents, l’uméclidinium, le glycopyrronium, sont utilisés pour soulager les symptômes de la bronchopneumopathie chronique obstructive, BPCO.
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Ipratropium |
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Tiotropium |
SPIRIVA* Poudre par inhalation |
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Glycopyrronium |
SEEBRI Breezhaler* |
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Uméclidinium |
INCRUSE* par inhalation |
Il existe des associations anticholinergique + bêta-2-stimulant: ipratropium + fénotérol = Bronchodual*, glycopyrronium + indacatérol = Ultibro breezhaler* et uméclidinium + vilantérol = Anoro*.
Il existe également une préparation à usage nasal destinée au traitement des rhinorrhées, l’Ipratropium, Atrovent nasal.
À effet vésical
La toltérodine est un antagoniste cholinergique dont l’effet sur la vessie prédomine. Il est utilisé dans le traitement de l’instabilité vésicale avec symptômes de miction impérieuse ou incontinence. Les autres produits similaires sont la fésotérodine, la solifénacine et le trospium.
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Fésotérodine |
TOVIAZ* Cp |
| Solifénacine | VESICARE* Cp |
| Trospium | CERIS* Cp |
L’oxybutynine, qui a un effet musculotrope et atropinique, est proposée dans le traitement de l’incontinence urinaire de l’adulte et pourrait être utilisée dans le traitement de certaines énurésies infantiles.
Antispasmodiques
Les médicaments atropiniques ont des propriétés antispasmodiques, mais ne sont plus guère utilisés. Les antispasmodiques utilisés ont de propriétés dites musculotropes car résultant de leur effet direct sur le muscle lisse sans intervention des récepteurs muscariniques.
Dans les antispasmodiques mixtes, c’est-à-dire ayant à la fois un effet atropinique et un effet musculotrope, on peut classer le tiémonium, bien que son activité musculotrope soit prédominante par rapport à son activité atropinique. Il n’existe plus que sous forme d’une association tiémonium + colchicine + poudre d’opium = Colchimax*.
Remarque :
- Les antispasmodiques musculotropes comme le phloroglucinol (SPASFON*), le pinavérium (DICÉTEL*), la mébévérine (DUSPATALIN*) et la trimébutine (DEBRIDAT*) semblent agir par effet anticalcique (Voir « Inhibiteurs calciques »).
- Ces antipasmodiques sont prescrits pour traiter les coliques hépatiques, les coliques néphrétiques, les colopathies et les dysménorrhées.
Antiparkinsoniens
On admet que la maladie de Parkinson est la conséquence de la destruction des neurones dopaminergiques, ce qui entraînerait un déséquilibre de la balance effets adrénergiques/effets cholinergiques, avec un excès de type cholinergique. Les antiparkinsoniens de synthèse par leurs effets atropiniques réduisent ce fonctionnement cholinergique relativement excessif. Ce sont le trihexyphénidyle, la tropatépine et le bipéridène.
Ces médicaments, en particulier le trihexyphénidyle, sont très utilisés pour la prévention et le traitement des dyskinésies provoquées par les neuroleptiques.
Il existe d’autres médicaments antiparkinsoniens, notamment la lévodopa et les agonistes dopaminergiques.
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ARTANE* Cp 2 et 5mg Cp retard 15 mg, Gt, Inj |
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Autres médicaments
Il faut insister sur le fait que divers médicaments dont la propriété principale n’est pas d’être atropiniques ont des propriétés atropiniques et peuvent avoir les effets indésirables qui en découlent. C’est le cas de nombreux neuroleptiques et antidépresseurs.
L’utilisation de médicaments anticholinergiques = atropiniques, classés comme tels ou ayant des des effets anticholinergique parallèles à d’autres effets, augmente chez les personnes âgées le déclin cognitif et le risque de maladie d’Alzheimer et ceci d’autant plus que la dose quotidienne et la durée de prise ont été importants.
