Les antagonistes adrénergiques ou adrénolytiques s’opposent d’une manière compétitive aux effets des catécholamines. Ces antagonistes sont des molécules qui ont beaucoup d’affinité pour les récepteurs adrénergiques sur lesquels ils se fixent sans avoir la capacité de les stimuler ou seulement à un faible degré. Ils empêchent ainsi les catécholamines endogènes d’exercer leurs effets. L’inhibition sera d’autant plus apparente que la stimulation par les catécholamines endogènes était importante.
On dispose d’antagonistes inhibant spécifiquement les récepteurs a, ß et les récepteurs dopaminergiques.