La mésalazine ou mésalamine ou acide 5-aminosalicylique possède des propriétés anti-inflammatoires au niveau du colon qui la font utiliser dans le traitement de la rectocolite hémorragique et de la maladie de Crohn. Son mécanisme d’action est complexe et encore mal connu : outre les cyclooxygénases, elle inhiberait les lipooxygénases.
Initialement, la mésalazine était prescrite sous forme de sulfasalazine, dérivé diazoïque formé de mésalazine et d’un sulfamide antibactérien, la sulfapyridine. Cette dernière n’avait pas un rôle antibactérien, mais jouait en fait le rôle de protecteur de la mésalazine pour lui permettre d’atteindre le colon sans être absorbée. Dans le colon, la salazopyrine est hydrolysée en sulfapyridine et mésalazine.
Il existe une préparation de mésalazine protégée sous forme de microgranule à délitement intestinal, ce qui réduit son absorption au niveau de l’intestin grêle et lui permet d’atteindre des concentrations suffisantes au niveau du colon où elle exerce son activité.
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PENTASA* Sachets (granulés), |
Une autre préparation, l’olsalazine, permet à la mésalazine d’atteindre le colon à concentration élevée. L’olsalazine est constituée de deux molécules d’acide 5-aminosalicylique reliées entre elles par un pont azoïque. Prise par voie buccale, l’olsalazine est peu absorbée par le tube digestif et arrive intacte au niveau du colon où, sous l’influence d’azo-réductases sécrétées par les bactéries, elle est scindée en deux molécules d’acide 5-aminosalicylique.
