L’acide zolédronique est un nouveau bisphosphonate déja commercialisé sous le nom de Zometa* dans l’indication hypercalcémie induite par les tumeurs et en cours d’études cliniques dans l’indication ostéoporose.
C’est le plus actif des bisphosphonates actuels et est utilisé à des doses très faibles, mais il a les caractéristiques générales des autres bisphosphonates déjà commercialisés, notamment une mauvaise biodisponibilité par voie orale.
Certains biphosphonates ont montré leur efficacité dans la prévention de l’ostéoporose et de ses conséquences, les fractures. Voir Bisphosphonates.
Dans un article récent du New England Journal of Medicine (Intravenous Zoledronic Acid in Postmenopausal Women with Low Bone Mineral Density), les auteurs montrent que l’acide zolédronique administré à des femmes ménopausées en une perfusion intraveineuse tous les 3 mois, tous les 6 mois ou 1 fois par an, à dose faible (4mg an), augmente la densité minérale osseuse et normalise les marqueurs de résorption osseuse aussi bien que les bisphosphonates déjà commercialisés lorsqu’ils sont pris quotidiennement. Compte-tenu de la stabilité de l’amélioration des paramètres biologiques durant l’étude, on peut penser qu’il y aura un effet bénéfique sur la fréquence et la gravité des factures mais ceci reste à démontrer.
Commentaires
Sur le plan pharmacocinétique, les bisphosphonates et le zolédronate en particulier sont présents dans le plasma pendant un temps court. Une partie est éliminée par le rein tandis que l’autre se fixe à l’os.
Les recherches pour améliorer la biodisponibilité des formes orales ou surtout pour mettre au point des formes retard semblent perdre un peu de leur intérêt devant les résultats de cette étude. La forme injectable, compte-tenu des contraintes de la prise par voie buccale des biphosphonates actuellement commercialisés, paraît la plus attrayante.
Lorsqu’un médicament comme l’acide zolédronique a une très longue durée d’action bénéfique on peut se demander si, en dehors des manifestations observées durant ou juste après la perfusion, des effets indésirables peuvent apparaître à long terme, même s’ils n’ont pas été observés dans l’étude analysée.
