La rénine est l’enzyme qui catalyse la formation d’angiotensine I à partir de l’angiotensinogène, son inhibition empêche la formation d’angiotensine I. Les inhibiteurs de la rénine abaissent la pression artérielle, diminuent la concentration d’angiotensine I et II et d’aldostérone mais, comme d’ailleurs les IEC et les antagonistes de l’angiotensine II, ils augmentent la concentration plasmatique de rénine (dont les effets sont antagonisés par les inhibiteurs de la rénine !).
La pepstatine est un des premiers antagonistes de la rénine à avoir été utilisé au cours de diverses investigations, mais elle n’a pas été commercialisée car, étant un pentapeptide, elle est inactive par voie buccale. Parmi les nouveaux inhibiteurs de la rénine actifs par voie buccale, l’aliskiren est commercialisé dans certains pays, les autres dont la dénomination commune se termine aussi par « kiren », l’énalkiren, le rémikiren, le zankiren, sont en cours d’investigations cliniques. Pour en savoir plus sur l’aliskiren, Rasilez*, voir ici .
