Le vorapaxar est un antagoniste de la thrombine au niveau des plaquettes, il bloque le récepteur appelé protease-activated receptor PAR-1 et inhibe ainsi l’effet pro-agrégant plaquettaire de la thrombine. Outre son effet sur la transformation du fibrinogène en fibrine, la thrombine a un effet pro-agrégant plaquettaire par activation des récepteurs PAR-1.
Une étude clinique publiée dans le NEJM du 12 avril 2012 montre que le vorapaxar, administré par voie orale à la dose de 2,5 mg à des malades aux antécédents cardiovasculaires, infarctus notamment, a réduit la fréquence des accidents cardiovasculaires mais a augmenté les saignements en particulier les hémorragies intracraniennes, ce qui peut contrecarrer le développement du vorapaxar.
Remarque :
On peut classer les antiagrégants plaquettaires en 4 groupes :
- Les inhibiteurs des cyclooxygénases comme l’aspirine
- Les inhibiteurs des récepteurs de l’ADP comme le métabolite actif du clopidogrel
- Les inhibiteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa comme abciximab
- Les inhibiteurs des récepteurs PAR-1 de la thrombine comme le vorapaxar
Pour plus d’informations voir antiagrégants.
