L’exénatide est un analogue du GLP-1 ou glucagon-like peptide-1. Le principal effet du GLP-1 est de stimuler la sécrétion d’insuline et de réduire la sécrétion de glucagon. Il inhibe par ailleurs la sécrétion et la motilité gastriques et, par action hypothalamique, il réduit l’appétit et la prise alimentaire. L’exénatide commercialisé sous le nom de Byetta* nécessite 2 injections quotidiennes.
L’exénatide à longue durée d’action ne nécessitant qu’une injection par semaine a été commercialisé aux USA sous le nom de Bydureon* avec l’indication adjuvant dans le traitement du diabète de type 2. L’équivalent américain du RCP de Bydureon* comporte de nombreuses mises en garde et contre-indications (risque de cancer de la thyroïde, pancréatites, insuffisance rénale et divers effets indésirables notamment digestifs).
Une revue de la littérature avec méta-analyse montre que les agonistes des récepteurs du GLP-1, en particulier l’exénatide, utilisés pendant au moins 20 semaines entraînent une perte de poids d’environ 3 Kg tant chez les diabétiques que les non-diabétiques, une diminution de la pression artérielle et du cholestérol total.