L’omécamtiv mécarbil, en anglais omecamtiv mecarbil, est un activateur de la myosine en cours d’essai clinique dans le traitement de l’insuffisance cardiaque, il améliore la contraction du ventricule gauche. L’omécamtiv mécarbil était initialement appelé CK-1827452.
Le Lancet du publie les résultats de 2 essais cliniques de l’omécamtiv mécarbil, un essai de phase 1 et un essai de phase 2. L’omécamtiv mécarbil est administrée en perfusion intraveineuse.
L’essai de phase 1 mené chez des sujets sains a permis de déterminer la dose maximale tolérée, qui est de 0,5 mg par heure, elle s’accompagne d’une augmentation du débit cardiaque.
L’essai de phase 2 mené chez des malades en insuffisance cardiaque stable avec dysfonction ventriculaire gauche a montré que l’omécamtiv mécarbil augmente la durée de l’éjection ventriculaire et le débit avec un faible ralentissement du rythme cardiaque. Mais lorsque les concentrations sanguines atteignent des taux élevés il y a une détérioration des résultats.
L’omécamtiv mécarbil est l’un des premiers médicaments d’une nouvelle classe de tonicardiaque : les activateurs de la myosine, mais son mécanisme d’action est complexe et apparemment mal expliqué. La contraction du muscle cardiaque résulte de l’interaction actine-myosine, avec hydrolyse de l’ATP en ADDP et libération d’énergie, voir cet article. En matière d’insuffisance cardiaque on insiste sur la force de contraction, « tonicardiaque », en oubliant que la décontraction pour que le cœur se remplisse à nouveau, est tout aussi importante et que les médicaments ne doivent pas réduire le degré et la durée de la décontraction diastolique.
Nous indiquons ci-dessous la structure chimique de l’omécamtiv mécarbil :
Comparer avec digoxine. Voir « tonicardiaques », voir bêta-bloqueurs et cet article récent.
