Un article publié dans le NEJM du 28 juillet 2011 montre que le bardoxolone méthyl, administré à des malades diabétiques avec insuffisance rénale chronique, a augmenté la filtration glomérulaire, augmentation qui s’est maintenue pendant la durée du de l’essai qui a été de six mois et un an. Parmi les effets indésirables du bardoxolone méthyl on peut citer les crampes et l’hypomanésémie. Il s’agit d’études préliminaires qui ne permettent pas de juger du rapport bénéfice risque du bardoxolone méthyl en usage prolongé.
Le mécanisme invoqué pour expliquer les effets du bardoxolone est l’activation d’un facteur de transcription appelé Nrf2 qui induit une synthèse accrue de protéines, essentiellement des enzymes impliquées dans la défense contre les réactions radicalaires , stress oxydatif et inflammation. A ce propos on constate qu’il y a une tendance à mettre en avant des mécanismes d’action nouveaux et complexes pour justifier l’originalité des futurs nouveaux médicaments.
Sur le plan chimique le bardoxolone est un dérivé de l’acide oléanolique, présent dans diverses plantes.
Formules chimiques de l’acide oléanolique et du bardoxolone methyl :
