L’abiratérone est un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes ; elle inhibe le cytochrome P450 c17, CYP17, qui assure l’activité 17alpha-hydroxylase et 17, 20 lyase (lyase auparavant appelée desmolase). Cette activité enzymatique est présente au niveau des testicules, de la corticosurrénale et des tumeurs prostatiques. L’inhibition de CYP17 va provoquer un arrêt ou une chute de la biosynthèse des androgènes, testostérone et dihydrotestostérone et aussi du cortisol (qu’on compense par l’administration de prednisone, Cortancyl*), et en compensation une augmentation de la biosynthèse d’aldostérone. Voir schéma ci-dessous.
Un article paru dans le NEJM du 26 mai 2011 montre que chez des malades atteints de cancer métastatique de la prostate, après échec d’une chimiothérapie à base de docétaxel, Taxotère*, le traitement par abiratérone à la dose de 1 g par jour, complété par 10 mg de prednisone, comparativement un groupe placebo ne recevant que de la prednisone, a augmenté la durée de survie.
Ce résultat montre qu’une suppression quasi-complète de la production d’androgènes peut améliorer l’efficacité du traitement.
Nous indiquons ci-dessous la formule chimique de l’abiratérone :
Additif :
L’abiratérone a été commercialisée en France fin 2011 sous le nom de Zytiga*, comprimés à 250 mg.
