La rolofylline est comme la théophylline un antagoniste des récepteurs A1 de l’adénosine. La stimulation des récepteurs A1 entraîne un effet inotrope négatif sur le coeur, une vasoconstriction, une bronchoconstriction et une sédation ; un antagoniste de ces récepteurs tend à provoquer des effets inverses.
Dans un essai clinique, publié dans le NEJM du 7 octobre 2010, la rolofylline a été testée contre placebo chez des malades présentant une insuffisance cardiaque aiguë et troubles rénaux. La rolofylline, administrée par voie intraveineuse n’a pas fait mieux que le placebo et a de plus entraîné des convulsions.
Pour le moment la rolofylline semble être à classer parmi les médicaments mort-nés, à moins qu’on ne lui trouve une nouvelle porte de sortie.
