L’opiorphine est un pentapeptide endogène, proche de la sialorphine, dont la principale propriété est d’inhiber certaines enképhalinases, l’endopeptidase neutre et l’aminopeptidase N. Cette inhibition conduit à une élévation de la concentration de certaines enképhalines dont les effets sont renforcés. Administrée par voie intraveineuse à l’animal, l’opiorphine a montré un effet analgésique et un effet antidépresseur.
L’opiorphine est un peptide et les peptides ne sont guère absorbés au niveau du tube digestif, ils traversent mal les membranes et sont assez rapidement inactivés dans les milieux biologiques, ceci explique que l’opiorphine est administrée par voie parentérale. Il est probable qu’il faille trouver des molécules ayant les propriétés de l’opiorphine sans être des peptides.
L’exemple de l’acétorphan, appelé ensuite racécadotril, qui finalement n’est utilisé que comme antidiarrhéique, Tiorfan*, montre la difficulté de trouver un substitut à la morphine.
ou acheter Opiorphine
Comme vous le savez surement l’opiorphine n’est pas commercialisée comme médicament, pour le moment. Si vous êtes dans une unité de recherche et que vous désirez vous en procurer à des fins de recherches in vitro ou sur l’animal vous pouvez peut-être vous adresser à l’Institut Pasteur.
Pharmacorama fera une courte mise au point sur l’opiorphine dans les prochains jours.
Bien à vous.
Docteur Pierre Allain