La dapagliflozine est un inhibiteur du co-transporteur sodium/glucose de type 2, SGLT2, qui, au niveau du tubule rénal, assure la réabsorption du glucose de manière indépendante de l´insuline.
Le glucose, filtré au niveau du glomérule, est réabsorbé au niveau du tubule proximal grâce au co-transporteur SGLT2, ce qui explique que chez le sujet normal il n’y a pas de glucose (sucre) dans l’urine. Chez le diabétique, lorsque la concentration de glucose dans le sang est élevée, la quantité filtrée est importante et dépasse les capacités de réabsorption de SGLT2 et on trouve du sucre dans l’urine.
Au niveau du tube digestif le glucose est absorbé par l’intermédiaire du co-transporteur sodium/glucose de type 1, SGLT1.
La dapagliflozine, inhibiteur spécifique du co-transporteur SGLT2 (agissant peu ou pas sur SGLT1), inhibe la réabsorption tubulaire du glucose et provoque une glycosurie chez le sujet normal et surtout chez le diabétique. Cette importante élimination de glucose dans l’urine entraîne un abaissement de la glycémie, anormalement élevée chez le diabétique.
Le Lancet du 26 juin 2010 a publié les résultats d’un essai clinique de phase 3 qui montre que la dapagliflozine, chez des diabétiques de type 2 déjà traités par la metformine, abaisse la glycémie, la concentration d’hémoglobine glycosylée, HbA1, et entraîne une perte de poids. Parmi les effets indésirables de la dapagliflozine, il a été noté une augmentation des infections génitales.
La sergliflozine est un autre inhibiteur du co-transporteur SGLT2.
