La phentolamine, connue depuis 1950, est un alpha-1-bloquant adrénergique très puissant, d’action rapide et de courte durée, sa demi-vie étant de l’ordre de 20 minutes. Elle a été longtemps commercialisée en France sous le nom de Régitine* mais ne l’est plus depuis de nombreuses années ; elle reste commercialisée sous le nom de Régitine* dans certains pays.
Elle est utilisée en perfusion intraveineuse, en adaptant la dose à l’abaissement de la pression artérielle, chez les malades présentant des crises hypertensives dues à des phéochromocytomes sécrétant beaucoup de catécholamines. Elle est également utilisée à la demande au cours de la chirurgie du phéochromocytome.
Elle a été utilisée, souvent en association à la papavérine, en administration intracaverneuse, dans le traitement local de l’impuissance ou dysfonction érectile.
Son principal effet indésirable est une hypotension artérielle profonde et brutale qui s’observe surtout en cas d’hypersécrétion de catécholamines.
Voici la formule chimique de la phentolamine