Le posaconazole est un inhibiteur de la 14alpha-déméthylase, enzyme dont l’activité est nécessaire à la synthèse d’ergostérol, constituant de la membrane de certains germes comme les champignons.
La structure chimique du posaconazole est très proche de celle de l’itraconazole (Sporanox*), voir formules chimiques, et ils ont des propriétés pharmacologiques assez semblables.
Les indications du posaconazole sont la prophylaxie ou le traitement des infections fongiques invasives, aspergilloses, fusarioses, coccidiomycoses, candidoses etc. chez des malades immunodéprimés, neutropéniques.
Le posaconazole s’administre par voie buccale et sa biodisponibilité est augmentée lorsqu’il est pris avec des aliments riches en graisse. C’est un inhibiteur du cytochrome CYP 3A4 et il présente de nombreuses interactions médicamenteuses répertoriées dans son RCP. Le RCP du posaconazole , Noxafil*, est disponible sur le site de l’EMEA.
Deux essais cliniques du posaconazole ont été publiés dans le NEJM du 25 janvier 2007, voir 1 et 2, où il a été comparé au fluconazole (Triflucan*, Beagyne*) et non à l’itraconazole (sauf sur une cinquantaine de malades), ce qui aurait semblé plus logique.
