L’ézétimibe est un médicament de synthèse qui inhibe sélectivement l’absorption digestive du cholestérol et de certains phytostérols par un mécanisme qui reste à préciser.
Il a été introduit sur le marché français en janvier 2005 sous la dénomination commerciale EZETROL*, comprimés à 10 mg, avec l’indication principale hypercholestérolémie persistant en dépit d’un régime approprié et l’indication accessoire sitostérolémie (maladie rare). Il s’utilise à la posologie de 1 comprimé par jour soit seul soit associé à une statine.
L’ézétimibe, commercialisé par MSD, a été développé par Schering-Plough sous le numéro SCH58235. Sa formule chimique est indiquée ci-dessous :
Chimiquement c’est un dérivé azétidinone, (cycle "carré", 4 liaisons, comportant un azote, substitué par un groupe cétone).
Lors des essais cliniques d’une durée de 3 mois, l’ézétimibe a abaissé la concentration de LDL cholestérol de près de 20 %, sans effets indésirables notables. Ces études, du fait de leur courte durée, n’ont pas permis de prouver que l’ézétimibe réduit la fréquence des accidents cardiovasculaires ni d’assurer sa bonne tolérance à très long terme.
Les autres inhibiteurs de l’absorption intestinale de cholestérol sont des stérols et des stanols d’origine végétale, dont certains sont introduits dans des aliments du commerce.
Voir aussi Hypolipémiants.
