Le Rovalcyte*, valganciclovir (commercialisé sous le nom de Valcyte* dans d’autres pays) est un médicament actuellement disponible en France à l’hôpital (pas encore en officine), avec l’indication traitement d’attaque et d’entretien de la rétinite à cytomégalovirus (CMV) chez les patients atteints du SIDA.
Le valganciclovir est une prodrogue qui agit après transformation en ganciclovir. C’est un ester formé à partir du ganciclovir et de la valine, d’ou son nom. Le valganciclovir a une biodisponibilité par voie orale de l’ordre de 60 % alors que celle du ganciclovir n’est que de l’ordre de 6 % lorsqu’il est pris à jeun. L’estérification du ganciclovir par la valine augmente considérablement sa biodisponibilité par augmentation de son absorption intestinale, due au fait qu’il se comporte comme substrat du transporteur peptidique PEPT1, voir : Transport of valganciclovir, a ganciclovir prodrug, via peptide transporters PEPT1 and PEPT2.
Dans l’organisme, après son absorption intestinale, le valganciclovir est hydrolysé en ganciclovir qui est le produit actif.
Le ganciclovir lui-même est commercialisé sous le nom de Cymévan, gélules à 250 et 500 mg et forme injectable à 500 mg pour perfusion intraveineuse. L’indication du Cymévan est aussi les infections à cytomégalovirus. La posologie de Cymévan gélules est de 3 g par jour, le Cymévan étant pris avec des aliments, ce qui améliore un peu sa biodisponibilité.
A la posologie de 900 mg par jour, soit 2 comprimés, le valganciclovir s’est montré aussi efficace que le Cymévan* intraveineux à la posologie habituelle, sans avoir les inconvénients de la perfusion intraveineuse. Dans la majorité des cas, le Rovalcyte* devrait remplacer le Cymévan*injectable.
Voir comparaison ganciclovir IV et valganciclovir per os.
Les généralités : Antiviraux agissant sur les virus à DNA
Pour en savoir plus, voir le RCP.
Remarque : Les études de la biodisponibilité du valganciclovir par rapport au ganciclovir n’ont pas été faites selon les protocoles habituels mais ceci ne change pas les résultats globaux obtenus.
