Le Viagra* ou sildénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5, bien connu pour son effet facilitateur de l’érection. Pour plus d’information sur le Viagra*, voir NO-mimétiques.
Le succès du Viagra* a poussé d’autres laboratoires pharmaceutiques à développer des produits concurrents et l’un d’entre eux le tadalafil, désigné au cours des études IC-351, vient d’obtenir son AMM européenne et devrait être disponible prochainement sous le nom de Cialis*. Un autre produit, le vardenafil semble proche d’obtenir son AMM.
Le mécanisme d’action des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 est résumé dans le schéma qui suit. Le monoxyde d’azote, NO, libéré entraîne la formation de GMP cyclique qui favorise l’érection. Mais les effets du GMP cyvclique sont limités par son hydrolyse sous l’influence des phosphodiestérases, comme la phosphodiestérase 5. L’inhibition de la phosphpdiestérase 5 au niveau de la verge inhibe l’inactivation du GMP cyclique dont la concentration augmente ainsi que son effet vasodilatateur. La durée de l’effet du médicament dépend de la durée de cette inhibition.
La prise simultanée d’un NO mimétique donneur de NO comme les dérivés nitrés qui augmentent la formation de GMP cyclique et d’un médicament inhibiteur des phosphodiestérases qui inhibe l’inactivation du GMP cyclique, est contre-indiquée.
La principale différence entre le Cialis* et le Viagra* est dans leur durée d’action : celle du Cialis* est beaucoup plus longue, de l’ordre de 24 heures, que celle du Viagra*, ce qui paraît un avantage mais ce qui pourrait peut-être parfois un inconvénient. Par ailleurs, du fait de son faible effet inhibiteur de la PDE6, présente au niveau de la rétine, le tadalafil ne semble pas entraîner de troubles visuels comme le fait parfois ke Viagra*.
Deux articles généraux, voir :
- Pharmacology of phosphodiesterase-5 inhibitors
- Erectile dysfunction: comparison of efficacy and side effects of the PDE-5 inhibitors sildenafil, vardenafil and tadalafil–review of the literature
Vous pouvez consulter le RCP du tadalafil ici.
Le vardénafil pourrait être commercialisé au cours de l’année 2003 sous le nom de Levitra*.
A l’intention de ceux qui s’intéressent à la structure chimique des médicaments, voici les formules développées de ces trois produits.
La structure du vardenafil est très proche de celle du sildenafil, celle du tadalafil un peu plus éloignée.
Remarque :
Le sildenafil a donné des résultats intéressants dans le traitement de l’hypertension pulmonaire, voir plus de détails sur le Lancet.
