Les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 ou Cox-2 sont appelés coxibs. Il y a 2 coxibs commercialisés en France le rofécoxib ou Vioxx et le célécoxib ou Celebrex*, tous deux en présentations pour voie orale.
Un troisième coxib vient d’être commercialisé en France, le parécoxib ou Dynastat* en présentation par voie injectable (intraveineuse ou intramusculaire), à usage hospitalier avec l’indication traitement à court terme des douleurs post-opératoires.
Le parécoxib est en fait une prodrogue, qui s’administre par voie injectable. Dans l’organisme elle est rapidement transformée en un produit actif, le valdécoxib. Ce dernier, le valdecoxib est commercialisé aux USA, sous le nom de Bextra*, présentation comprimés. Peu de temps après la commercialisation de Bextra*, une mise en garde contre le risque d’effets indésirables allergiques rares mais graves a été lancée.
Schéma des biotrasformations du parécoxib :
Structures chimiques comparées du rofécoxib, du célécoxib et du valdécoxib :
On peut voir que le célécoxib et le valdécoxib sont des sulfonamides, -SO2NH2.
Dans certains articles le parécoxib et le valdécoxib sont appelés coxibs de 2ème génération, ce qui est vrai si l’on entend seulement par là qu’ils arrivent après les premiers.
Dans des études cliniques, le parécoxib a été comparé au kétorolac, AINS non spécifique, non commercialisé en France, qui ne se situe pas parmi les AINS les mieux tolérés.
Un autre médicament ayant aussi l’indication traitement à court terme des douleurs post-opératoires est le paracétamol. Le paracétamol en présentation injectable a été commercialisé sous le nom de Prodafalgan* (il s’agissait d’une prodrogue qui par hydrolyse libérait du paracétamol) et est maintenant disponible sous forme de paracétamol lui-même sous le nom de Perfalgan*, au prix d’une augmentation du volume de la préparation à injecter ( 50 ou 100 ml). Voir paracétamol.
L’avenir devrait nous dire assez rapidement quelle place doit avoir le Dynastat* dans le traitement des douleurs post-opératoires.
Voir pour compléter :
- Modificateurs du métabolisme de l’acide arachidonique
- EMEA public statement on Parecoxib sodium – Risk of serious hypersensitivity and skin reactions
- Dynastat RCP
